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Clozapin

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Clozapin

Informationen
EDV-Kürzel	CLOZ
Kategorie	Pharmakologie/Toxikologie, PharmakaPharmakologie/Toxikologie, Neuroleptika (Antiepileptika)
Messmethode	Flüssigkeitschromatographie/Massenspektroskopie
Ansatzzeit	2 - 3/Woche
Literaturquelle	1. http://de.wikipedia.org/wiki/Clozapin 2. Mutschler, E. et al.: Arzneimittelwirkungen. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft 9. Auflage 2008: 168 - 169
Bemerkung	Zur Rezidivprophylaxe unter regelmäßiger Blutspiegelkontrolle sollte der Patient langfristig auf mindestens 200 µg/L Clozapin eingestellt werden. Ein Abfall des Blutspiegels unter 60 % des Ausgangswerts sollte vermieden werden. (Neurologie & Psychiatrie 2010 Vol. 12 Nr. 7-8, S. 18) Desmethylclozapin, wirksamer Metabolit: 50 - 70 % des Clozapin Spiegels Medikamentenklasse: Neuroleptikum, atypisches (D4-Rezeptor-Antagonist) Handelsnamen in Deutschland: Leponex®, Elcrit® Proteinbindung: 97 % Eliminationshalbwertszeit: 8 - 14 Metabolismus - Hauptabbauweg: Die Metabolisierung erfolgt überwiegend durch CYP 1A2 und CYP 2D6 bzw. CYP 3A4, Induktion bei Rauchern! - Aktiver Metabolit: Desmethylclozapin - Eliminierung: Renal Ein steady state stellt sich nach ca. 6 - 10 Tagen ein. Der wirksame Metabolit Desmethylclozapin zeigt eine deutlich längere Halbwertszeit. Wichtige Nebenwirkungen: - Agranulozytose - Neutropenie - Leukozytose - Eosinophilie - Transaminasenanstieg - Erhöhung der Creatinkinaseaktivität - Thromobzytopenie - Thrombozytose - Erhöhung der Creatinkinaseaktivität - Hypertriglyceridämie - Hypercholesterinämie - Kreislaufkollaps - Pankreatitis - Myokarditis - Hepatitis - Atemdepression - Herzstillstand - Ileus - Harnverhalt, Harninkontinenz

Probe
Material	I. Serum: 0,5 mLStabilität bei 2 – 8 °C: 3 Wochen Bei Rauchern können erniedrigte Serum-Spiegel gemessen werden ebenso bei Einnahme von Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin und Omeprazol. Die Einnahme von Coffein, Fluvoxamin und Ritonavir können die Konzentration des Clozapins infolge Inhibition des Abbaus erhöhen.
alternativ Material	I. EDTA-Plasma: 0,5 mLStabilität bei 2 – 8 °C: 1 Woche Bei Rauchern können erniedrigte Serum-Spiegel gemessen werden ebenso bei Einnahme von Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin und Omeprazol. Die Einnahme von Coffein, Fluvoxamin und Ritonavir können die Konzentration des Clozapins infolge Inhibition des Abbaus erhöhen.

Referenzbereich / Interpretation

Alter ab	Alter bis	Referenzwerte	Einheit
Männer
0	...	350 - 600	µg/L

Alter ab	Alter bis	Referenzwerte	Einheit
Frauen
0	...	350 - 600	µg/L

Krankheit
	Therapiekontrolle, Gabe von Neuroleptika

Informationen

EDV-Kürzel:
CLOZ

Kategorie:
Pharmakologie/Toxikologie, PharmakaPharmakologie/Toxikologie, Neuroleptika (Antiepileptika)

Messmethode:
Flüssigkeitschromatographie/Massenspektroskopie

Ansatzzeit:
2 - 3/Woche

Bemerkung:

Zur Rezidivprophylaxe unter regelmäßiger Blutspiegelkontrolle sollte der Patient langfristig auf mindestens 200 µg/L Clozapin eingestellt werden. Ein Abfall des Blutspiegels unter 60 % des Ausgangswerts sollte vermieden werden. (Neurologie & Psychiatrie 2010 Vol. 12 Nr. 7-8, S. 18)

Desmethylclozapin, wirksamer Metabolit: 50 - 70 % des Clozapin Spiegels

Medikamentenklasse: Neuroleptikum, atypisches (D4-Rezeptor-Antagonist)
Handelsnamen in Deutschland: Leponex®, Elcrit®
Proteinbindung: 97 %
Eliminationshalbwertszeit: 8 - 14

Metabolismus
- Hauptabbauweg: Die Metabolisierung erfolgt überwiegend durch CYP 1A2 und CYP 2D6 bzw. CYP 3A4, Induktion bei Rauchern!
- Aktiver Metabolit: Desmethylclozapin
- Eliminierung: Renal

Ein steady state stellt sich nach ca. 6 - 10 Tagen ein. Der wirksame Metabolit Desmethylclozapin zeigt eine deutlich längere Halbwertszeit.

Wichtige Nebenwirkungen:
- Agranulozytose
- Neutropenie
- Leukozytose
- Eosinophilie
- Transaminasenanstieg
- Erhöhung der Creatinkinaseaktivität
- Thromobzytopenie
- Thrombozytose
- Erhöhung der Creatinkinaseaktivität
- Hypertriglyceridämie
- Hypercholesterinämie
- Kreislaufkollaps
- Pankreatitis
- Myokarditis
- Hepatitis
- Atemdepression
- Herzstillstand
- Ileus
- Harnverhalt, Harninkontinenz

Literaturquelle:
1. http://de.wikipedia.org/wiki/Clozapin

2. Mutschler, E. et al.: Arzneimittelwirkungen. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft 9. Auflage 2008: 168 - 169

Probe

Material:

I. Serum: 0,5 mLStabilität bei 2 – 8 °C: 3 Wochen

Bei Rauchern können erniedrigte Serum-Spiegel gemessen werden ebenso bei Einnahme von Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin und Omeprazol.

Die Einnahme von Coffein, Fluvoxamin und Ritonavir können die Konzentration des Clozapins infolge Inhibition des Abbaus erhöhen.

Alternativmaterial:

I. EDTA-Plasma: 0,5 mLStabilität bei 2 – 8 °C: 1 Woche

Bei Rauchern können erniedrigte Serum-Spiegel gemessen werden ebenso bei Einnahme von Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin und Omeprazol.

Die Einnahme von Coffein, Fluvoxamin und Ritonavir können die Konzentration des Clozapins infolge Inhibition des Abbaus erhöhen.

Referenzbereich/Interpretation

Alter ab	Alter bis	Referenzwerte	Einheit
Männer
0	...	350 - 600	µg/L

Alter ab	Alter bis	Referenzwerte	Einheit
Frauen
0	...	350 - 600	µg/L

Symptom/Krankheit

Therapiekontrolle, Gabe von Neuroleptika

Einheiten-Umrechner

Faktoren konventionell SI 0.00304109998978674 SI konventionell 328.828369140625

konventionell

SI

konventionell

Rechnerwert	Einheit
pg/mL	1000
ng/L	1000
ng/dL	100
µg/L	1
ng/mL	1
µg/dL	0,1
µg/mL	0,001
mg/L	0,001
mg/dL	0,0001
mg/mL	1E-06
g/dL	1E-07

Rechnerwert	Einheit
fmol/L	1000000000
pmol/L	1000000
nmol/L	1000
µmol/L	1
mmol/L	0,001