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Brivaracetam


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Brivaracetam

Informationen
EDV-KürzelBRIVA
KategoriePharmakologie/Toxikologie, Pharmaka
MessmethodeFlüssigkeitschromatographie/Massenspektroskopie
Ansatzzeittäglich
LiteraturquelleQuelle Referenzbereich:

Hiemke C, Bergemann N, Clement HW, Conca A, Deckert J, Domschke K, Eckermann G, Egberts K, Gerlach M, Greiner C, Gründer G, Haen E, Havemann-Reinecke U, Hefner G, Helmer R, Janssen G, Jaquenoud E, Laux G, Messer T, Mössner R, Müller MJ, Paulzen M, Pfuhlmann B, Riederer P, Saria A, Schoppek B, Schoretsanitis G, Schwarz M, Gracia MS, Stegmann B, Steimer W, Stingl JC, Uhr M, Ulrich S, Unterecker S, Waschgler R, Zernig G, Zurek G, Baumann P. (2018) Consensus guidelines for therapeutic drug monitoring in neuro-psychopharmacology: update 2017. Pharmacopsychiatry. 2018 Jan;51(1-02):e1. doi: 10.1055/s-0037-1600991.
Bemerkung
Brivaracetam findet als Antiepileptikum Anwendung zur Zusatzbehandlung fokaler Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren mit Epilepsie.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (> 10 %) unter Brivaracetam-Behandlung waren:
Somnolenz (14,3 %) und Schwindel (11 %). Diese waren in der Regel leicht bis mäßig ausgeprägt.
Mit steigender Dosis wurden Somnolenz und Fatigue mit höherer Inzidenz berichtet.

Gravierende unerwünschte Wirkungen sind die Neutropenie, Depressionen (mit Suizidgedanken) und Konvulsionen.

Nach oraler Anwendung wird Brivaracetam rasch und vollständig resorbiert, die absolute
Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100 %. Nach im Median 1 h (Bereich 0,25 bis 3,0 h) wird bei Tabletteneinnahme das Maximum im Blut erreicht. Gleichzeitige Einnahme fettreicher Nahrung verlangsamt die Resorption im Median um 3 h, wobei das Ausmaß der Resorption unverändert bleibt.

Plasmaproteinbindung: bis 20 %

Es besteht aufgrund der Lipophilie eine hohe Membranpermeabilität

Brivaracetam wird hauptsächlich mit dem Urin, also renal eliminiert. Mehr als 95 % der Dosis, einschließlich Metaboliten, werden innerhalb von 72 Stunden nach Einnahme mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 1 % wird über den Stuhl und weniger als 10 % Brivaracetam werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit im Plasma t1/2 beträgt etwa 9 Stunden.
Probe
Material
I. Serum: 1 mLStabilität bei –20 °C: Mind. 1 Woche
Stabilität bei 2 – 8 °C: 1 Tag
alternativ Material
I. EDTA-Plasma: 1 mLStabilität bei –20 °C: Mind. 1 Woche
Stabilität bei 2 – 8 °C: 1 Tag
Referenzbereich / Interpretation
Männer
Alter abAlter bisReferenzwerteEinheit
0 ...
0.5 - 0.9
mg/L
Frauen
Alter abAlter bisReferenzwerteEinheit
0 ...
0.5 - 0.9
mg/L
Krankheit
KrampfanfallAnfall, fokalerEpilepsie
Informationen
EDV-Kürzel:
BRIVA
Kategorie:
Pharmakologie/Toxikologie, Pharmaka
Messmethode:
Flüssigkeitschromatographie/Massenspektroskopie
Ansatzzeit:
täglich
Bemerkung:
Brivaracetam findet als Antiepileptikum Anwendung zur Zusatzbehandlung fokaler Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren mit Epilepsie.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (> 10 %) unter Brivaracetam-Behandlung waren:
Somnolenz (14,3 %) und Schwindel (11 %). Diese waren in der Regel leicht bis mäßig ausgeprägt.
Mit steigender Dosis wurden Somnolenz und Fatigue mit höherer Inzidenz berichtet.

Gravierende unerwünschte Wirkungen sind die Neutropenie, Depressionen (mit Suizidgedanken) und Konvulsionen.

Nach oraler Anwendung wird Brivaracetam rasch und vollständig resorbiert, die absolute
Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100 %. Nach im Median 1 h (Bereich 0,25 bis 3,0 h) wird bei Tabletteneinnahme das Maximum im Blut erreicht. Gleichzeitige Einnahme fettreicher Nahrung verlangsamt die Resorption im Median um 3 h, wobei das Ausmaß der Resorption unverändert bleibt.

Plasmaproteinbindung: bis 20 %

Es besteht aufgrund der Lipophilie eine hohe Membranpermeabilität

Brivaracetam wird hauptsächlich mit dem Urin, also renal eliminiert. Mehr als 95 % der Dosis, einschließlich Metaboliten, werden innerhalb von 72 Stunden nach Einnahme mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 1 % wird über den Stuhl und weniger als 10 % Brivaracetam werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit im Plasma t1/2 beträgt etwa 9 Stunden.

Literaturquelle:
Quelle Referenzbereich:

Hiemke C, Bergemann N, Clement HW, Conca A, Deckert J, Domschke K, Eckermann G, Egberts K, Gerlach M, Greiner C, Gründer G, Haen E, Havemann-Reinecke U, Hefner G, Helmer R, Janssen G, Jaquenoud E, Laux G, Messer T, Mössner R, Müller MJ, Paulzen M, Pfuhlmann B, Riederer P, Saria A, Schoppek B, Schoretsanitis G, Schwarz M, Gracia MS, Stegmann B, Steimer W, Stingl JC, Uhr M, Ulrich S, Unterecker S, Waschgler R, Zernig G, Zurek G, Baumann P. (2018) Consensus guidelines for therapeutic drug monitoring in neuro-psychopharmacology: update 2017. Pharmacopsychiatry. 2018 Jan;51(1-02):e1. doi: 10.1055/s-0037-1600991.


Probe
Material:
I. Serum: 1 mLStabilität bei –20 °C: Mind. 1 Woche
Stabilität bei 2 – 8 °C: 1 Tag

Alternativmaterial:
I. EDTA-Plasma: 1 mLStabilität bei –20 °C: Mind. 1 Woche
Stabilität bei 2 – 8 °C: 1 Tag

Referenzbereich/Interpretation

Männer
Alter abAlter bisReferenzwerteEinheit
0 ...
0.5 - 0.9
mg/L
Frauen
Alter abAlter bisReferenzwerteEinheit
0 ...
0.5 - 0.9
mg/L

Symptom/Krankheit

KrampfanfallAnfall, fokalerEpilepsie







Einheiten-Umrechner

Faktoren konventionell    SI       - SI    konventionell       -

konventionell



SI




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Rechnerwert Einheit
-1
SI
Rechnerwert Einheit
-1